Bensodiazepiner Handlingsmekanism, egenskaper och effekter



den bensodiazepiner de är psykotropa läkemedel som verkar direkt på centrala nervsystemet. Genom att agera i hjärnregionen produceras lugnande, hypnotiska, anxiolytiska och antikonvulsiva effekter.

Benzodicepins används i medicin som behandling för ångestsjukdomar, sömnlöshet och vissa affektiva tillstånd. På samma sätt kan de införlivas i ingripande av patologier som epilepsi, alkoholavdrag och muskelspasmer..

För närvarande anses dessa läkemedel som de mest effektiva för behandling av ångestsjukdomar, på grund av de goda resultaten och de få biverkningar som härstammar.

I kommersiellt fält kan flera bensodiacpiniska läkemedel hittas, de flesta av dem kännetecknas vanligtvis av lam- eller pam-terminering. De mest kända är alprazolam, diazempam, flurazepam och lorazepam.

Effektmekanismer för bensodiazepiner

Verkningsmekanismerna hänvisar till metoden genom vilken bensodiazepiner verkar när de når hjärnan och lyckas göra förändringar i psykologisk funktion.

Bensodiazepiner verkar direkt på en hämmande neurotransmittor i hjärnan som kallas smörsyra animo (GABA) gamma-syra, bindning till specifika receptorer av denna neurotransmittor och verkar som GABA-agonist.

Detta innebär att när bensodiazepiner nå de områden i hjärnan ökar GABA-aktivitet, och därför är potentialen ökade postsinápitcos inhibitorer.

Den främsta fördelen med bensodiazepiner är att när de agerar på GABA ökar de frekvensen för öppningen av klorkanalen.

Sålunda kan dessa läkemedel inte ge större aktivering än GABA skulle uppnå på egen hand, så riskerna för dess förbrukning är låga.

GABA-receptorerna fungerar som farmakologiska mål för olika föreningar av klinisk användbarhet. Den består av en receptor av jonkanaler som bildas genom proteinkombinationer.

På samma sätt bildas majoriteten av GABA-receptorer med 5 subenheter: subenhet till 1, subenhet till 2, subenhet till 3, subenhet till 4 och subenhet till 5.

I detta avseende har olika bensodiazepinläkemedel sammansatt som agerar på de olika subenheterna av GABA-receptorerna..

Ny forskning har visat att, mer specifikt, bensodiazepiner verkar på a1 subenheten utföra anxiolytisk aktivitet, medan rörelse i a5-subenheten a3 eller utför sederande.

Sammanfattningsvis utför bensodiazepiner sina effekter genom ökad GABA-aktivitet.

GABA är en neurotransmittor i hjärnan som är ansvarig för att hämma hjärnans funktion.

Många förändringar av ångest eller agitation svarar på en minskning av dessa substansers funktion. I sådana fall är användningen av bensodiazepiner mycket användbar eftersom det möjliggör att hjärnans funktion återställs.

Farmakokinetiska egenskaper

De farmakokinetiska egenskaperna refererar till metoden genom vilken bensodiazepiner lyckas nå hjärnregionerna när de konsumeras.

Denna process beror huvudsakligen på egenskaperna hos läkemedlets ringar (av dess struktur), som bestämmer graden av liposolubilitet och metabolism av läkemedlet..

I farmakokinetiken kan bensodiazepiner särskiljas tre huvudprocedurer: absorption, distribution och metabolism.

1- Absorption

Bensodiazepiner konsumeras oralt. De är ämnen som vanligtvis absorberas mycket bra och med lätthet.

Absorptionshastigheten beror på läkemedlets liposolubilitet. När det gäller bensodiazepiner tar det vanligtvis mellan 30 och 240 minuter.

Således kan absorptionen av dessa läkemedel, trots att de är tillräckliga, vara något långsamma och oregelbundna. Av den anledningen rekommenderas vanligen intravenös administrering i fall av nödsituationer såsom anfall eller panikattacker, vilket möjliggör en mycket snabbare absorption.

2- Metabolism

Bensodiazepiner metaboliseras vid den levermikrosomala nivån, genom oxidation, dealkylering och hiroxyleringsprocesser.

Denna mekanism gör att substansen kan komma in i blodbanan hos personen och cirkulera genom blodet till hjärnregionerna.

Partiklarna av ämnen som inte passerar in i blodet är konjugerade med glukuron eller sulfat och slutligen elimineras av njurarna.

Indikationer av bensodiazepiner

För närvarande har bensodiazepiner flera terapeutiska användningsområden. Dessa droger innehåller ett stort antal molekyler som delar vissa egenskaper och tillåter olika hjärnförändringar att ingripa.

Det bör noteras att inte alla bensodiazepinläkemedel har exakt samma egenskaper. Och därför presenterar de inte samma fördelar för alla terapeutiska användningsområden.

Clonazepam har till exempel en mycket effektiv anxiolytisk profil vid behandling av panikstörningar eller generaliserad ångest och anfall.

I förekommande fall, det faktum att dess hypnotiska, muskelavslappnande och amnestiska egenskaper är låga, gör det till en bra behandlingsalternativ för dessa sjukdomar, men mindre lämplig för ingripande av andra sjukdomar.

I den meningen är de huvudsakliga terapeutiska indikationerna för bensodiazepiner och de mest indikerade läkemedlen för varje tillstånd:

1- Antikonvulsiva medel

Bensodiazepiner är kraftfulla antikonvulsiva medel som kan rädda en persons liv under hanteringen av epileptisk status.

I dessa fall är de mest effektiva läkemedlen diazepam och lorazepam, vilket är relativt effektivare enligt en metaanalys av 11 nyligen publicerade kliniska prövningar. Diazepam har emellertid mycket längre åtgärdstid än lorazepam.

Även om dessa läkemedel är användbara för att ingripa sjukdomar såsom epilepsi, biverkningar såsom tolerans eller dåsighet göra icke droger för att behandla långsiktiga dessa tillstånd.

Således sluts det idag att bensodiazepiner är mycket användbara läkemedel för att behandla specifika anfallssymtom. Men att inte användas som långvariga terapeutiska verktyg i tid.

2- Anxiolytika

Ångestproblem är förmodligen de förhållanden där bensodiazepiner har visat sig vara mest effektiva.

Dessa läkemedel har viktiga anxiolytiska egenskaper och kan användas för tillfällig hantering av allvarlig ångest.

Bensodiazepiner att behandla ångest konsumeras oralt, men kan administreras intravenöst i fall av panikattack, eftersom så verkningstiden av läkemedlet minskar.

Den höga anxiolytiska potentialen hos bensodiazepiner har motiverat dem att betraktas som idag som huvudmedicin för behandling av ångeststörningar.

Specifikt, alprazolam, bromazepam, klordiazepoxid, klonazepam, klorazepat, diazepam, lorazepam, medazepam, nordazepam, oxazepam och prazepam är de mest effektiva och används.

Emellertid har dessa läkemedel samma begränsningar som bensodiazepiner för antikonvulsiva ändamål

Risken för generering av bensodiazepiner besitter tolerans och beroende på konsumenten är hög, varför det rekommenderas att begränsa dess användning till korta tidsperioder (2 till 4 veckor).

3- sömnlöshet

Bensodiazepiner kan också vara lämpliga terapeutiska verktyg för behandling av sömnlöshet.

Användningen rekommenderas under begränsade tidsperioder på grund av riskerna med beroende och beroende. I detta avseende är den intermittenta användningen av bensodiazepiner särskilt användbar vid behandling av sömnlöshet..

Dessa droger gör det möjligt att förbättra sömnproblemen genom att förkorta tiden som behövs för att somna, förlänga tiden du sover och minska sömnlösheten.

Däremot förvärras konsumtionen av sömnkvaliteten, vilket ökar lätt sömn och minskar djup sömn.

Således, trots dess effektivitet, bör användningen av bensodiazepiner för behandling av sömnrelaterade problem ske med mått och vaksamhet.

I allmänhet rekommenderas användningen i allvarliga förändringar och genom en uttömmande medicinsk kontroll som tillåter att undvika de negativa effekter som konsumtionen av det psykoaktiva läkemedlet kan producera..

4- Använd före operationen

Bensodiazepiner är ett av de mest använda läkemedlen för att lindra symtom eller oroliga känslor hos personer som befinner sig i tidigare kirurgiska ingrepp.

Vanligtvis de ges två eller tre timmar före operation, gjort som gör att lindra symtom på ångest och producerar amnestiska effekter, som bidrar till att glömma den föregående olägenhet för verksamheten.

Bensodiazepiner används också vid dental fobi och ögonläkemedel.

5- Intensivvård

Bensodiazepiner är mycket använda läkemedel vid behandling av patienter som är i intensivvården.

Speciellt hos personer som får artificiell andning, kan patienter med mycket höga smärtor eller individer med hög känsla av ångest och obehag tillåta att bensodiazepiner lindrar och slappnar av deras tillstånd.

Försiktighet bör dock användas vid användning eftersom bensodiazepiner i vissa fall kan orsaka andningsdepression.

6- Alkoholberoende

Benzodiazepiner har visat sig vara säkra och effektiva läkemedel vid behandling av symptom på alkoholhaltiga hjälpmedel.

Speciellt är de vanligaste diazepam och klordiazepoxid, långverkande läkemedel och lorazepam och oxazepam, mellanverkande läkemedel.

Diazepam och kloridazephoxid gör abstinenssymptomen mindre intensiva och därför underlättar avgiftningsprocessen.

För sin del är oxazepam den bensodiazepin som oftast används vid behandling av svåra abstinenssyndrom och hos patienter som metaboliserar droger med större svårighet, såsom äldre eller personer med levercirros..

7- Muskelsjukdomar

Konsumtionen av bensodiazepiner orsakar hög muskelavslappning och är användbara läkemedel för kontroll av spasmer. De vanligaste läkemedlen för sådana ändamål är baclofen och tizanidin.

Man måste emellertid komma ihåg att den långvariga användningen av dessa läkemedel kan få patienten att utveckla tolerans mot sina avslappnande effekter..

8- Mania

Maniska episoder av bipolära störningar behandlas vanligen med humörstabilisatorer. I vissa fall kan administrering av bensodiazepiner vara tillräcklig för kortvarig hantering av vissa symtom.

Bensodiazepiner som klonazepam eller lorazepam möjliggör snabb försiktighet och sedering hos individen och mildrar vissa manifestationer av mani, såsom agitation eller nervositet.

Kontra

Även om de terapeutiska effekterna av bensodiazepiner är tillräckliga för att behandla flera förändringar, presenterar dessa läkemedel också en serie kontraindikationer. I allmänhet motverkas användningen av dessa läkemedel i:

  1. Patienter med glaukom i vinkelförslutningen, eftersom den eventuella antikolinerg effekten av bensodiazepiner kan förvärra sjukdomen.
  1. I fall av muskelhypotoni eller myastheni på grund av den avslappnande effekten av de släta musklerna som orsakar bensodiazepinerna.
  1. Hos personer med svår andningsfel och sömnapné.
  2. Hos patienter med nedsatt leverfunktion, eftersom risken för encefalopati ökar.
  1. I fall av akut alkoholförgiftning, koma eller synkope, på grund av den depressiva effekten som produceras på centrala nervsystemet.

Biverkningar

Konsumtionen av bensodiazepinläkemedel kan orsaka negativa effekter hos personer som konsumerar det.

Den toxikologiska profilen för de olika bensodiazepinmedicinerna är mycket likartad, men i vissa fall kan frekvensen och svårighetsgraden av symtomen variera.

I de flesta fall uppstår biverkningar på grund av förlängning av läkemedlets farmakologiska verkan, ett faktum som påverkar centrala nervsystemet.

Olika studier tyder på att ungefär hälften av patienterna i större eller mindre grad upplever känslor av sömnighet under de första behandlingsstunderna.

På samma sätt kan andra skadliga effekter som uppstår:

  1. sedering.
  2. Yrsel, illamående och kräkningar.
  3. Diarré eller förstoppning.
  4. Depression och förändringar i humör.
  5. Förändringar i libido.
  6. desorientering.
  7. Dysartri och tremor.
  8. Urinvägar.
  9. Hepatit, gulsot, dermatit, urtikaria och purito.
  10. Blood dyscrasias.
  11. Förändringar i syn och hörsel.
  12. Incoordinationsmotor med risk för fallande.
  13. Antegrad amnesi och svårighet i koncentration.

referenser

  1. Bradwejn J. 1993. Benzodiazepiner för behandling av panikstörning och generaliserad ångestsyndrom: kliniska problem och framtida riktningar. Kan J Psykiatri 38 (Suppl 4): S109_113.
  2. Charney DS, Woods SW. 1989. Bensodiazepinbehandling av panikstörning: en jämförelse mellan alprazolam och lorazepam. J Clin Psychiatry 50: 418_423.
  3. Furukawa TA, Streiner DL, Young LT. 2002. Antidepressiva och bensodiazepin för större depression (Cochrane Review). Cochrane Database Syst Rev CD001026.
  4. Lader M, Morton S. 1991. Bensodiazepinproblem. Br J Addict 86: 823_828.
  5. Laegreid L, Olegard R, Conradi N, Hagberg G, Wahlstrom J, Abrahamsson L.1990. Medfödda missbildningar och bensodiazepinmödrar: en fallkontrollstudie. Dev Med Child Neurol 32: 432_441.
  6. Livingston MG. 1994. Benzodiazepinberoende. Br J Hosp Med 51: 281_286.
  7. Nelson J, Chouinard G. 1999. Riktlinjer för klinisk användning av bensodiazepiner: farmakokinetik, beroende, återhämtning och uttag. Kan Soc Clin Pharmacol 6: 69_83.