Cefalotina vad är det för, verkningsmekanism, dos

den cefalotina är en antibakteriell av familjen cephalosporiner, vars effekt liknar penicillins. Det övervägande aktivitetsspektrumet är på gram-positiva och vissa gramnegativa bakterier. Det är det första cefalosporinet som såldes 1964.

Cefalosporiner är en grupp antibiotika som utvecklades i mitten av förra seklet. Dess namn härrör från namnet på en svamp -Cephalosporium acremonium-, från vilken en förening med bakteriedödande egenskaper erhölls. Denna upptäckt, som inträffade 1948, var utgångspunkten för utvecklingen av en ny klass av antimikrobiella medel..

Cefalosporin-antibiotika utvecklades över tiden enligt förändringar i deras spektrum av bakteriedödande verkan. Denna förändring har tillåtit sin klassificering i fem generationer, som tillhör cefalotina till första generationen.

Antibiotikumets baktericida aktivitet, liksom andra 1: a generationens cefalosporiner, är på gram-positiva bakterier. Men vissa gramnegativa bakterier är också mottagliga för dess användning.

Administreringen av cefalotin är uteslutande parenteral, både intravenöst och intramuskulärt. Intramuskulär administrering är emellertid sällan beroende på de lokala effekterna av läkemedlet, vilket inkluderar smärta.

Intravenöst når antibiotikumet terapeutiska nivåer snabbt och en hög proteinbindning. Halveringstiden är relativt kort, från 45 minuter till en timme. Det kan enkelt spridas till alla vävnader, förutom nervsystemet, eftersom det inte tränger in i blod-hjärnbarriären. Drygt 30% inaktiveras i levern och dess eliminering finns i urinen.

Cefalotin är ett prisvärt, effektivt, säkert och mycket väl tolererat läkemedel. För närvarande används läkemedlet i många länder för behandling av infektioner av mottagliga bakterier. I Förenta staterna har FDA avbrutit användningen av cefalotin, på grund av förekomsten av mer effektiva cefalosporiner.

index

• 1 Vad används det för??
  • 1.1 Känsliga bakterier
  • 1.2 Kliniska användningsområden
• 2 Handlingsmekanism
• 3 Dosering hos vuxna och barn
  • 3,1 vuxna
  • 3,2 barn
• 4 biverkningar
  • 4.1 Njur
  • 4.2 Allergiska eller överkänslighetsreaktioner
  • 4.3 Matsmältningssystemet
  • 4.4 Hematologiska
  • 4,5 lever
  • 4.6 nervsystemet
  • 4.7 Lokala effekter
• 5 kontraindikationer
  • 5,1 Absolut
  • 5.2 Släktingar
• 6 referenser

Vad är det för??

Användbarheten av cephalotin är baserad på spektrumet av bakteriedödande verkan som den har. Uttrycket bakteriedödande spektrum avser känsligheten hos olika grupper av bakterier till ett antibiotikum. I fallet med en 1: a generations cefalosporin är dess effekt på gram-positiva och vissa gramnegativa bakterier.

Cefalosporiner utvecklades som ett alternativ till användningen av penicilliner, med liknande effekt men ett överlägsen handlingsspektrum.

Känsliga bakterier

Gram-positiva bakterier, såsom Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis och S. auereus. Det har också en åtgärd mot de gramnegativa bakterierna Klebsiella sp, Proteus mirabilis och Escherichia coli. Användningen är möjlig vid Shigella sp. och Salmonella sp.

Effekten på Haemophilus influensa är begränsad och kräver association med ett annat antibiotikum. Enterokocker är resistenta mot nästan alla cefalosporiner, inklusive cefalotin.

Kliniska användningsområden

Den bakteriella känsligheten för antibiotikan möjliggör användning i infektioner där dessa bakterier deltar. Behandling av både ytliga och djupa infektioner är frekvent. Dessutom ger fördelningen av cefalotin det användbara i mjukvävnad, såväl som i ben och leder.

Infektioner där cefalotin vanligen används är:

- Pyodermitis eller hudinfektioner. De vanliga bakterierna i huden kan orsaka, under vissa omständigheter, mjukvävnadsinfektion. De involverade bakterierna är Staphylococcus aureus eller Streptococcus epidermidis.

- Hudinfektioner som är sekundära för brännskador. Hudförbränningar orsakar förlust av skyddsbarriären och exponering av djupa plan. En följd av dessa skador är bakteriell invasion och infektion i både dermis och subkutan och jämn muskelvävnad..

- Otitis externa och media. En av orsakerna till otitis externa är Staphylococcus aureus. Bakterier såsom Streptococcus pneumoniae, Streptococcus Group A och Haemophillus influenzae kan orsaka otitis media.

- Faryngit och andra övre luftvägsinfektioner, särskilt de som orsakas av Streptococcus pyogenes.

- Lunginflammation producerad av känsliga bakterier, såsom Streptococcus pneumoniae.

- Bakteriell endokardit I de fall infektionen beror på Streptococcus viridans eller Staphylococcus mottagliga för meticillin.

- Infektioner i urinvägarna, som de som produceras av Escherichia coli.

- Akut kolecystit. Inflammation av gallblåsan, i närvaro eller frånvaro av stenar, kan orsaka bakteriell infektion.

- osteomyelit.

- Septisk artrit.

- septikemi.

Vidare används cephalotin för att förebygga infektioner före kirurgiska åtgärder.

Verkningsmekanism

Cefalosporiner är p-laktamantibiotika, vars aktivitet förhindrar syntesen av cellväggen hos bakterier. Detta beror på inhiberingen av transpeptidasenzymerna som är nödvändiga för syntesen av den skyddande barriären. Som ett resultat uppstår bakteriell död.

Den bakteriella cellväggen bildas av proteinmolekyler associerade med en kolhydrat, kallad peptidoglykaner. Dessa molekyler ger stabilitet och motstånd mot bakteriens cellmembran, vilket möjliggör dess tillväxt och replikation.

Transpeptidaser är enzymerna som är ansvariga för syntesen av peptidoglykan. Dessa enzymer kallas penicillinbindande proteiner (PFP) eftersom molekyler av p-laktamantibiotika kan bindas till deras struktur..

Effekten av antibiotika såsom cefalotin kräver bindning till PFP för att hindra dem från att utföra sin syntesfunktion. Följaktligen kommer peptidoglykaner inte att binda till bakteriens cellvägg på grund av inhibitionen av transpeptidaser.

Förlusten av konfigurationen, ökningen av permeabiliteten och skadorna hos cellväggen producerar äntligen döden -isis av bakterien.

Dosering hos vuxna och barn

Effekten av antibiotika, särskilt cefalosporiner, beror på deras varaktighet i plasma vid lämpliga koncentrationer. Dosen beräknad på basis av vikt och intervall mellan doser garanterar antimikrobiell effekt mot en specifik bakterie.

Presentationen av cefalotin finns i ampuller innehållande lyofiliserat pulver. Administrering är parenteralt, företrädesvis intravenöst, efter rekonstitution och utspädning.

vuxna

Beroende på infektionens allvarlighetsgrad varierar den dagliga dosen hos vuxna mellan 75 och 150 mg / kg / dag. I allmänhet kan 1 till 2 gram administreras intravenöst med intervall om 4, 6 eller 8 timmar utan att överskrida 12 gram per dag. Detta doseringsschema säkerställer att terapeutiska doser bibehålls i plasman för att bekämpa infektionen.

Vid allvarliga infektioner, såsom osteomyelit eller sepsis, övervägs användningen av maximal dos vid kort dosintervall..

Vid levernivå omvandlas ca 35% cefalotin till en metabolit med nedsatt aktivitet. 65 till 70% av antibiotikumet elimineras i urinen, vilket innebär en dosjustering vid njurinsufficiens. Dosen med hänsyn till glomerulär filtreringshastighet - uttryckt i milliliter per minut - är:

- Från 30 till 50 ml / min används 1 gram var 6: e timme.

- Mellan 10 och 30 ml / min, 1 gram var 8: e timme.

- Mindre än 10 ml / min, 1 gram var 12: e timme eller 500 mg var 6: e timme

- I fallet med hemodialys och peritonealdialys kommer reduktionen av dosen att vara mellan 20 och 50%.

Pediátricos

På grund av oförmåga hos njurapparaten hos spädbarn och unga barn bör administrationen vara försiktig. En dos av cefalotin på 50 mg / kg / dag i ett intervall på minst 8 timmar kan användas säkert.

Hos mindre spädbarn, förskola och skolbarn varierar den effektiva dosen från 80 till 160 mg / kg / dag, i intervall om 6 till 8 timmar.

Biverkningar

Trots att det är ett säkert och väl tolererat läkemedel är det möjligt att observera några reaktioner - sällsynta - med användning av cefalotin.

njure

Det finns tre faktorer som utlöser rena effekter på grund av användningen av cefalotin:

- Samtidig användning av nefrotoxiska läkemedel, såsom amikacin.

-  Förebyggande njursvikt, vilket kan förvärras av användningen av antibiotikum.

- Överkänslighetsreaktionen kan leda till deponering av immunkomplex, vilket inducerar njursvikt.

Med adekvat administrering och i frånvaro av överkänslighet för läkemedlet påverkar cefalotin sällan njurfunktionen.

Allergiska eller överkänslighetsreaktioner

De är inte vanliga och kan ses hos 10 till 15% av patienterna som får cefalotin. De inkluderar både hudreaktioner och respiratoriska symptom. Systemiska effekter kan leda till perifer vasodilation och chock.

Överkänslighet medieras av en hapten-antikroppsreaktion på grund av tidigare exponering för läkemedlet.

Reaktionerna kan vara hudutslag, lokal eller generaliserad hudutslag och klåda. Nasalbelastning, rinorré, nysning och bronkial hyperresponsivitet är de vanligaste respiratoriska symptomen. I allvarliga fall är angioödem, glottisödem och anafylaktisk chock möjliga.

Även om det är sällsynt kan överkänslighet inducera njurinsufficiens av immunologiskt ursprung.

Matsmältningssystemet

Trots att det är ett väl tolererat läkemedel är det möjligt att observera gastrointestinala effekter, såsom illamående, kräkningar och drogdiarré. Pseudomembranös kolit beror på replikationen av Clostridium difficile, orsakad av minskningen av tarmbakteriell flora.

hematologiska

Hematologiska biverkningar är mycket sällsynta och kan observeras hemolytisk anemi, trombocytutsläpp eller minskning av alla blodkroppar - pankytopeni, vars mekanism ännu inte är klar.

lever

Effekten av cephalotin i levern är sällsynt och innefattar övergående ökning av bilirubin och leverenzym.

Nervsystemet

Cefalotin passerar inte blod-hjärnbarriären, så neurologiska symptom är praktiskt taget obefintliga. Symtom som yrsel eller huvudvärk under behandlingen är vanligtvis inte associerad med användning av cefalotin, men det är möjligt att observera övergående förvirring.

Lokala effekter

Både intramuskulär och intravenös injektion kan utlösa lokala inflammatoriska reaktioner. Den intramuskulära vägen rekommenderas inte på grund av irritation och lokal smärta efter att läkemedlet är placerat. Flebit är en komplikation i samband med intravenös användning.

Kontra

Under vissa omständigheter är användning av cefalotin eller cefalosporiner förbjuden eller begränsad. Kontraindikationer för användningen av läkemedlet kan vara absoluta eller relativa, beroende på den implicita hälsorisken.

absolut

Absolut kontraindikation för användning av cefalotin demonstreras överkänslighet eller allergi mot komponenten. Vid anafylaksi med penicilliner är användningen av något cefalosporin också kontraindicerat. Detta beror på likheten hos molekylernas komponenter, vilket kan inducera korsreaktioner av allvarlig överkänslighet.

relaterad

- Överkänslighet mot penicillin som inte medför anafylaksi.

- Graviditet. Cefalotin är ett klass B-riskläkemedel utan teratogena effekter på fostret hos djur. Dess användning hos gravida kvinnor bör övervakas.

- Leverinsufficiens.

- Sjukdomar i matsmältningssystemet, särskilt kroniska kolopatier.

- Njurinsufficiens.

- Hematologiska förändringar.

- hypoproteinemi.

- Samtidig användning med aminoglykosider, probenecid eller antikoagulantia.

referenser

1. Drugs.com redaktörer (2003). Keflin. Återställd från drugs.com
2. Bardal, SK; Martin DS (i Applied Pharmacology, 2011). Cefalosporiner. Återställd från sicncedirect.com
3. (N.D.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
4. Choudhary, D (2017). Cefalotin (cefalotin): användningar, dosering, biverkningar, interaktioner och kontraindikationer. Återställd från doctoralerts.com
5. Griffith, RS; Svart, HR (1964). Cephalothin, en ny klinisk och laboratorieundersökning av antibiotika. Återställd från jamanetwork.com
6. [email protected]: FDA Approved Drug Products (s.f.). Cephalotinnatrium. Hämtad från accessdata.fda.gov
7. Mansilla, M (s.f.). Cefalosporiner. Återställd från infecto.edu.uy
8. Medscape redaktörer (2017). Cefazolin. Hämtad från reference.medscape.com
9. Fooks, C (2018). Första generationen cefalosporiner. Återställd från drugs.com
10. Wikipedia (sista rev 03/2018). Cefalotin. Hämtad från es.wikipedia.org
11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Jobb, v; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Penicillinbindande proteiner: nyckelaktörer i bakteriella cellcykler och läkemedelsresistensprocesser. Hämtad från academic.oup.com
12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Jämförelse mellan ampicillin + cefalotin och gentamicin vid behandling av pyelonefrit under graviditet. Hämtad från pjms.com.pk
13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Användningen av cefalosporiner i penicillin-allergiska patienter. Hämtad från medscape.com
14. (s.f.) Effekter secondaires cefalotin. Återställd från vaucluse-ambulances.fr