Succinylcholin Kemisk struktur, handlingsmekanism och vad det tjänar

den succinylkolin eller suxamethoniumklorid är en organisk förening, speciellt en kvaternär amin, vilken uppvisar farmakologisk aktivitet. Det är en fast substans vars molekylformel är C₁₄H₃₀N₂O₄⁺². Eftersom den har en divalent positiv laddning bildar den organiska salter med klorid-, bromid- eller jodidanjoner.

Succinylkolin är ett läkemedel som binder till nikotinacetylkolinreceptorer i det postsynaptiska membranet av den neuromuskulära förbindelsen eller ändplatta, vilket orsakar dess depolarisering blockaden och slapp muskelavslappning. Detta beror på den stora strukturella likheten mellan detta och acetylkolin.

index

• 1 Kemisk struktur
• 2 Verkningsmekanism (suxametonium)
  • 2.1 Nikotinreceptor
• 3 Vad är det för??
  • 3.1 Särskilda fall
• 4 biverkningar
• 5 referenser

Kemisk struktur

Den övre bilden illustrerar strukturen av succinylkolin. De positiva laddningarna ligger på de två kväveatomerna och är därför omgivna av Cl-joner.^- genom elektrostatiska interaktioner.

Dess struktur är mycket flexibel, på grund av de många rumsliga möjligheterna som är tillgängliga för rotationerna i alla sina enkla länkar. Dessutom presenterar den ett symmetriplan; hans högra sida är reflektionen från vänster.

Strukturellt kan succinylkolin anses vara föreningen av två acetylkolinmolekyler. Detta kan verifieras genom att jämföra var och en av sina sidor med nämnda förening.

Verkningsmekanism (suxametonium)

Acetylcholin orsakar en depolarisering i endplattan som kan flytta till de närliggande muskelcellerna, vilket möjliggör införandet av Na⁺ och att tröskelmembranpotentialen uppnås.

Detta leder till produktion av åtgärdspotentialer i skelettmuskelcellerna som initierar deras sammandragning.

Samspelet mellan acetylkolin och dess receptorer är kortlivat, eftersom det snabbt hydrolyseras av enzymet acetylkolinesteras.

Emellertid är mindre mottaglig för verkan av enzymet indikerade succinylkolin, så att förblir bunden till nikotinacetylkolinreceptorn en längre tid än detta, vilket orsakar långvarig depolarisation.

Detta faktum producerar initialt den asynkrona sammandragningen av en grupp skelettmuskelfibrer, som är känd som fascikulering. Detta är av kort varaktighet, observeras huvudsakligen i thorax och i buken.

Därefter blockeras den neuromuskulära förbindningen eller terminalplaken, med följd av inaktivering av Na-kanalerna.⁺ och i slutändan oförmågan att komma i kontakt med skelettmuskulaturceller.

Nikotinreceptor

Den nikotiniska acetylkolinreceptorn av det postsynaptiska membranet i den neuromuskulära förbindelsen består av fem subenheter: 2a₁, 1β₁, 1δ, 1ε.

Succinylkolin interagerar endast med denna receptor och binder inte till acetylkolinreceptorerna av ganglionceller (a₃, β₄) och de presynaptiska nervterminalerna (a₃, β₂).

Acetylcholinreceptorerna i den postsynaptiska terminalen i den neuromuskulära korsningen har en dubbel funktion, eftersom de tjänar som Na-kanaler.⁺. 

När acetylkolin binder till a-underenheterna produceras konformationsförändringar som orsakar öppnandet av en kanal som möjliggör införandet av Na⁺ och utsignalen från K⁺.

Några av verkningarna av succinylkolin har tillskrivits en möjlig interaktion med förklarligt centrala nervsystemet genom samverkan av denna utan några acetylkolinreceptorer närvarande i det centrala nervsystemet.

De kardiovaskulära effekterna av succinylkolin tillskrivs inte lymfkörtelblock. Dessa är förmodligen på grund av den successiva stimulering av vagal ganglia uttrycks av bradykardi, och stimulering av sympatiska ganglier uttrycks med högt blodtryck och takykardi.

Slapp paralys av skelettmuskel börjar 30 till 60 sekunder efter att injiceras succinylkolin, och nådde den maximala aktiviteten inom 1-2 minuter, som varar i 5 minuter.

Vad är det för??

- Det verkar som en coadjuvant av anestetika i många kirurgiska operationer. Kanske är den mest utbredda användningen av succinylkolin vid endotracheal intubation, vilket möjliggör adekvat ventilation av patienten under ett kirurgiskt förfarande.

- Neuromuskulära blockerande medel verkar som hjälpmedel för kirurgisk anestesi genom att orsaka skelettmuskel relaxation, speciellt i bukväggen, underlätta kirurgisk ingrepp.

- Muskelavkoppling har värde i ortopediska procedurer, korrigeringar av dislokationer och frakturer. Dessutom har det använts för att underlätta laryngoskopi, bronkoskopi och esofagoskopi i kombination med en allmän bedövning.

- Det har använts för att lindra manifestationerna hos psykiatriska patienter som genomgår elektrokonvulsioner, såväl som vid behandling av patienter med ihållande anfall i samband med toxiska läkemedelsreaktioner..

- Bland de kirurgiska ingrepp som succinylkolin har använts innefattar öppen hjärtkirurgi och intraokulär kirurgi, där läkemedlet administreras 6 minuter innan det framkallas ett okulärt snitt..

Särskilda fall

- Bland patienter med resistens mot succinylkolin är patienter med hyperlipidemi, fetma, diabetes, psoriasis, astma och alkoholism.

- Också, patienter med myasthenia gravis, ett tillstånd i vilket destruktion av postsynaptiska acetylkolinreceptorer vid den neuromuskulära förbindelsen observeras, kräva högre doser av succinylkolin att manifestera sin terapeutiska verkan.

Biverkningar

- Postoperativ smärta uppträder regelbundet i musklerna i nacke, axlar, sidor och rygg.

- Användningen av succinylkolin bör undvikas hos patienter med allvarliga brännskador. Detta beror på ökningen av K-utgången⁺ genom Na-kanalerna⁺ och K⁺, som uppstår under bindningen av läkemedlet till acetylkolinreceptorer, ökar plasmakoncentrationen av K⁺. Som ett resultat kan det leda till hjärtstopp.

- En minskning av blodtrycket, en ökning av salivation, utslag av utslag, transient okulär hypertension och förstoppning kan observeras.

- Biverkningar inkluderar även hyperkalcemi, hypertermi, apné och ökad frisättning av histamin.

- Dessutom måste användningen av succinylkolin i patienter med kronisk hjärtsvikt undvikas med digoxin eller annan digitalis glycoside.

referenser

1. Wikipedia. (2018). Suxamethoniumklorid. Hämtad den 29 april 2018, från: en.wikipedia.org
2. PubChem. (2018). Succinylkolin. Hämtad den 29 april 2018, från: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Succinylkolin. (2006). Nya insikter i handlingsmekanismer av en gammal drog. anestesiologi; 104 (4): 633-634.
4. Succinylcholin (suxametonium). Hämtad den 29 april 2018, från: librosdeanestesia.com
5. National Center of Information of Medical Sciences. (2018). Succinylkolin. Hämtad den 29 april 2018, från: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, H.B., Sorensen, M.K. och Gätke, M.R. (2015) Succinylkolinresistens. British J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, L.S. och Gilman, A. (1980) Pharmacology Basis of Therapeutics. 6^ta EDIC. Edit. MacMillan Publishing Co. Inc.
8. Ganong, W.F. (2004) Medicinsk fysiologi. 19ªedic. Redaktionell Den moderna handboken.
9. Mark Oniffrey. (19 januari 2017). Succinylkolin. Hämtad den 29 april 2018, från: commons.wikimedia.org