Citalopram egenskaper, biverkningar och indikationer

den citalopram Det är ett välkänt antidepressivt läkemedel som ingår i selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) mediciner. Det är en av de mest använda ämnena för att behandla problem relaterade till humör och depression.

Citalopram marknadsförs under varumärken som Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus eller Cipramil. På så sätt hänvisar alla dessa läkemedel till samma aktiva princip, citalopram.

Citalopram är ett läkemedel som indikeras för behandling av depression och förebyggande av återfall, behandling av panikstörning med eller utan agorafobi och behandling av obsessiv-tvångssyndrom..

Detta läkemedel har tillräckligt med bevis idag för att bli katalogiserad som väl tolererad och effektiv antidepressiv medicinering. Av den anledningen är det en av de mest använda medicinerna för att behandla depression.

I denna artikel granskar vi egenskaperna hos citalopram. Farmakokinetiska egenskaper och dess verkningsmekanism förklaras och de möjliga biverkningarna, försiktighetsåtgärderna och indikationerna för detta läkemedel postuleras.

Egenskaper och verkningsmekanism

Citalopram är ett antidepressivt läkemedel som tillhör gruppen selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI)..

Således består det av ett psykotropt läkemedel som verkar direkt på serotonins neurotransmittorreceptorer.

Serotonin är en mycket viktig hjärnämne som spelar ett stort antal funktioner. Bland dessa stämmer regleringen av stämningen hos personen ut.

Således, ju större mängden serotonin i hjärnan har, desto större är människans humör. I motsats härtill är låga halter av detta ämne i hjärnan ofta relaterade till depressiva episoder och humörförfall.

I den meningen är citalopram ett läkemedel som verkar direkt på hjärnan och hämmar återupptaget av serotonin. Genom att hämma upptagningen ökar mängden av detta ämne i hjärnan och stämningen ökar.

Vetenskapligt godkända användningsområden för citalopram är symptom på depression, social fobi, paniksyndrom, tvångssyndrom, Huntingtons sjukdom och premenstruella dysmorphic disorder.

Men i praktiken citalopram används ofta för att ingripa även: ångestproblem, onicofagia, attention deficit hyperactivity disorder, ätstörningar, alkoholism och olika typer av social fobi.

Indikationer och doser

Behandlingen med citalopram måste specificeras av en sjukvårdspersonal, som måste avgöra om läkemedlet är adekvat och de doser som måste administreras.

Av denna anledning måste instruktionerna för administrering av läkemedlet, som indikerats av läkaren som fått det, före behandling med citalopram följas exakt..

Å andra sidan bör det också vara den medicinska proffsen som bestämmer varaktigheten av behandlingen med citalopram och den progressiva perioden av läkemedelsreduktion. Det är viktigt att inte sluta behandlingen brått eller ta doser som skiljer sig från de som föreskrivs.

Även om doserna och behandlingens längd är förfaranden som läkaren måste utföra presenterar citalopram en rad grundläggande indikationer som kan användas som referens för användarna men inte som en uppföljningsriktlinje. Dessa är:

1- Depression

Depression är den huvudsakliga psykiska störningen som användes av citalopram. Den vanliga dosen för behandling av depression hos vuxna individer är 20 milligram per dag.

Om det anses nödvändigt, kan läkaren besluta att öka denna dos progressivt tills den når maximalt 40 milligram per dag.

2- Anguish sjukdom

Ångestsyndrom är en annan av de förändringar för vilka användningen av citalopram är indicerat. I detta fall är de allmänna administrationsdoserna lägre, uppskattning av en initial mängd av 10 milligram per dag.

Efter en veckas behandling kan läkare öka dosen till 20 eller 30 mg per dag. Endast i specifika fall når administreringen av citalopram för behandling av ångestsjukdomar en maximal dos på 40 mg per dag.

3-Obsessiv tvångssyndrom

Doserna av citalopram som indikeras för behandling av tvångssyndrom är desamma som vid depression. Den initiala dosen är vanligtvis 20 mg per dag och kan ökas till högst 40 milligram dagligen.

Andra användningar av citalopram

Godkända användningsområden för citalopram är: behandling av symtom på depression, social fobi, paniksyndrom, tvångssyndrom, Huntingtons sjukdom och premenstruella dysmorphic disorder.

Trots innehar inga vetenskapliga bevis om dess effektivitet, citalopram används också för att behandla onicofagia, uppmärksamhet Deficit Hyperactivity Disorder, Dysmorfofobi, ätstörningar och alkoholism.

I detta avseende verkar vissa patologier ha ett särskilt förhållande till citalopram, ett faktum som gör att läkemedlets effekter vid behandling av dessa sjukdomar är föremål för studier idag. De viktigaste är:

1- Alzheimers

En studie genomförd 2014 visade att citalopram administrerad hos möss i stort sett stoppade (78%) tillväxten av beta-amyloidplakor, vilket medför att neuronaldödan är typisk för Alzheimers sjukdom..

Samma studie som gjordes på ett urval av 23 personer visade att citalopram minskade produktionen av beta-amyloidprotein med 37%, varför det är postulerat att detta läkemedel skulle kunna vara till nytta vid behandlingen av Alzheimers.

2- Diabetisk neuropati

Trots att de inte har kliniska data har citalopram använts i stor utsträckning och med effektiva resultat för att minska symtomen på diabetisk neuropati och för tidig utlösning.

3- Migrän förebyggande

Även om citalopram är mindre effektivt än amitriptylin vid förebyggande av migrän, verkar kombinationen av båda läkemedlen visa bättre resultat än användningen av ett enda läkemedel..

4- autism

En multicenter randomiserad kontrollerad studie genomförd 2009 fokuserade på att undersöka effekterna av citalopram vid behandling av autism. Resultaten fann inga fördelar och visade några negativa effekter, så användningen av citalopram vid behandling av autism är ifråga.

Farmakokinetiska egenskaper

Citalopram är en högt studerad och undersökt medication. Av denna anledning finns nu fasta uppgifter om dess farmakokinetiska egenskaper.

Undersökningarna på läkemedlet har kunnat avgränsa processerna för absorption, metabolism och eliminering av citalopram.

1- Selectivity

Citalopram anses vara den mest selektiva hämmaren av serotoninåterupptagning som finns tillgänglig idag. Flera in vitro-studier har bekräftat att läkemedlets verkan i hjärnan fokuserar uteslutande på inhibering av serotoninåterupptagning.

I motsats till andra SSRI-läkemedel hämmar citalopram minimalt återupptaget av andra ämnen, såsom adrenalin eller dopamin..

Specifikt visar data att dess hastighet av konstant inhibering för serotoninupptagning är mer än 3000 gånger lägre än den för noradrenalinupptaget.

Sålunda visar citalopram en signifikant högre effektivitet än andra läkemedel, såsom parxotin, sertralin eller fluoxetin vid inhiberingen av detta ämne.

Trots att det är det mest selektiva läkemedlet, det handlar det mer specifikt om hjärnmekanismerna som måste verka, citalopram är inte det mest potenta antidepressiva.

Paroxetin, till exempel, även agerar i en mindre selektiv och därmed påverka andra hjärnmekanismer som inte är involverade med depression, har visat vara mer potenta i att hämma återupptag av serotonin, som deras effekterna är mer intensiva.

2- Absorption

Citalopram är ett läkemedel som lätt absorberas. Dess absorption påverkas inte av matintag och visar en oral biotillgänglighet på cirka 80%,

De högsta plasmanivåerna av substansen är närvarande mellan två och fyra timmar efter administrering.

Citalopram distribueras i stor utsträckning i olika perifera vävnader och har en plasmaproteinbindning på 80%. Detta innebär att det ger en minimal sannolikhet att vara involverad i läkemedelsinteraktioner som uppträder sekundärt för förskjutningen av ett proteinbindande läkemedel..

Vid kliniskt relevanta doser har citalopram en linjär farmakokinetik. Det vill säga det har en linjär korrelation mellan dosen och den stabila koncentrationen av läkemedlet och dess metaboliter.

För allt detta anses citalopram idag vara ett av de antidepressiva läkemedlen med bättre absorption i människokroppen. Absorptions- och distributionsprocessen förändras inte av andra variabler, så dess effekter är vanligtvis ganska direkta.

3- Metabolism

När citalopram intas, passerar läkemedelsämnena in i blodet för att nå levern, där läkemedlet metaboliseras.

Levern metaboliserar citalopram genom två steg av N-demetylering till dimetilcitalopram (DCT) via CYP2C19 och didemetilcitalopram (DDCT) via CYP2D6.

Oxidation produceras av monoaminoxidas A och B och aldehydoxidas, för att bilda ett derivat av propionsyra och oxid-N-citalopram.

Genom stabila koncentrationer är mängden metaboliter i förhållande till läkemedelscitalopram mellan 30 och 50% för DCT och mellan 5 och 10% för DDCT.

4- Eliminering

Citalopram presenterar en bifasisk eliminering. Distributionsfasen i kroppen varar cirka 10 timmar och medicins genomsnittliga livslängd är mellan 30 och 35 timmar.

Således är citalopram ett läkemedel som har ett långt liv i kroppen, varför det kan administreras en gång om dagen. Upp till 23% av läkemedlet utsöndras via urinen.

5- Farmakokinetiska effekter relaterade till ålder

Studier som har analyserat både enstaka doser och multipla doser av citalopram hos patienter över 65 indikerar att doskoncentrationen av läkemedlet ökar mellan 23 och 30% jämfört med yngre individer.

Av denna anledning rekommenderas att äldre patienter får lägre initialdoser av citalopram, eftersom effekten på kroppen är högre.

6- Leverdysfunktion och farmakokinetiska effekter

Hos patienter med nedsatt leverfunktion reduceras oral clearance av citalopram med 37%. Läkemedlet kan således utgöra ett större antal risker för denna population, varför administrering av låga och kontrollerade doser hos individer med leverinsufficiens rekommenderas..

7- Renal dysfunktion och farmakokinetiska effekter

Hos personer med mild eller måttlig nedsatt njurfunktion minskar clearance av citalopram med 17%. I dessa ämnen krävs ingen dosjustering, men det kan vara nödvändigt att minska mängden medicinering hos personer med kronisk eller svår njursvikt.

Biverkningar

Som med alla läkemedel kan användningen av citalopram orsaka flera biverkningar. Dessa tenderar att vara av mild eller måttlig intensitet, men det är viktigt att meddela läkaren när någon av effekterna är intensiv eller inte försvinner.

De viktigaste biverkningarna som kan orsaka användning av citalopram är:

1. Illamående och kräkningar.
2. Diarré och förstoppning.
3. Magsmärta eller halsbränna.
4. Minskad aptit och viktminskning.
5. Hyppig uppmaning att urinera.
6. Överdriven känslor av trötthet.
7. Allmän svaghet.
8. Okontrollerbar rysning i någon del av kroppen.
9. Muskel- eller ledvärk.
10. Torr mun.
11. Förändringar eller minskning av sexuell lust och kapacitet.
12. Tunga och överdrivna menstruationsperioder.
13. Bröstsmärta.
14. Andnöd.
15. Yrsel och svimning.
16. Ökning av hjärtfrekvensen.
17. Auditiva eller visuella hallucinationer.
18. Hög feber.
19. Överdriven svettning.
20. förvirring.
21. Förlust av medvetande eller samordning.
22. domningar i muskler eller spasmodiska sammandragningar.
23. Nässelfeber, blåsor eller utslag.
24. Svårighet att andas eller svälja.
25. Inflammation i ansikte, hals, tunga, läppar, ögon, händer eller fötter.
26. Ovanlig blödning eller blåmärken.
27. Huvudvärk och problem med koncentration eller minne.

referenser

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Effekten av citalopram vid behandling av för tidig utlösning: en placebokontrollerad studie. Internal. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline, National Library of Medicine of the United States.

3. Keller MB (december 2000). "Citaloprambehandling för depression: en översyn av 10 års europeisk erfarenhet och data från U.S. kliniska prövningar ".J Clin Cliniatry.61(12): 896-908.

4. Person M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Överdosering av citalopram av fall behandlade på svenska sjukhus". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.

5. Rang HP (2003).Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. s. 187. ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (jan 1996). "Citalopram vid behandling av alkoholism: en dubbelblind placebokontrollerad studie".Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27-9.